こはるさん。突然ですが、標的分子ってご存知ですか。
標的になる分子ですか、、クスリが標的にしている分子、、子分？
子分ではないですが、惜しいです。分子とは、タンパク質や脂質・核酸などの高分子のことです。標的分子とは、クスリが結合することで作用を示す高分子物質のことを言います。
クスリが狙っている物を標的分子っていうんですね。
今回は、その標的分子について説明します。主に、4つに分けることができます。
①受容体
②イオンチャネル
③トランサポーター
④酵素
今回は、①の受容体について説明して行きます。
よろしくお願いします！
受容体
受容体とは
こはるさん。受容体は分かりますか？
受容体は、リガンドがくっつく場所だったと思います。
素晴らしい！
よくリガンドを覚えていましたね。その通りで、細胞の表面や内部にあり、リガンドが結合する場所です。リガンドが結合することで、生体反応が起こるんです。
受容体とリガンドの形が合わなかったらダメなんですよね。鍵穴みたいにカッチリ合わないと受容体が反応してくれないと習いました。
完璧ですね。
では、その受容体（薬物受容体）の種類を見て行きましょう。受容体の種類は大きく分けて5つあります。
①インチャネル内臓型
②Gタンパク質共役型
③酵素内蔵型
④細胞質受容体
⑤核内受容体
①〜③は細胞膜受容体で、④と⑤は細胞内受容体とに分類されます。では、次の章で詳しくみて行きましょう。
受容体の分類
イオンチャネル内臓型受容体
イオンチャネルとは、イオン（Kイオン・Caイオンなど）が細胞膜の内外へ出入りするトンネルのようなもの。リガンドが結合することで、チャネル（トンネル）が開き、イオンが細胞内に取り込まれる。取り込めるイオンはイオンチャネルで決まっている。陽イオンはカチオンチャネル内蔵型といい、陰イオンはアニオンチャネル内蔵型という。
リガンドと結合すると、速やかにチャネルが開口して反応を示すため、主に素早い反応が必要な神経伝達や筋収縮などに多く存在している。
膜電位による細胞活性 ⬇️
Gタンパク質共役型受容体
Gタンパク質共役型受容体（GPCR）とは、多くの細胞反応に関わる標的分子で、細胞外側にリガンド結合部位があり、細胞内側にGタンパク質結合部位がある。
GPCRにリガンドが結合すると、Gタンパク質を活性化し、活性化したGタンパク質が、細胞内で酵素やイオンチャネルなどの効果器を活性化させる。
酵素内蔵型受容体
酵素内臓型受容体の多くは、リガンドが結合することで重合（受容体同士がくっつく）して活性化し、様々な細胞反応を示す。
細胞質受容体
細胞質にある受容体なので、細胞膜を通れるリガンドが反応するため、リガンドは低分子脂溶性となっている。活性化すると、受容体は2量体となってDNAに作用して遺伝子の転写調整を行う。
核内受容体
細胞質受容体との違いは、受容体が核内に元々あることで、そのた作用に関しては同様である。
終わりに
今回は、特徴だけを取り上げて簡単に説明してみました。今後、詳しくまとめてから再度お伝えしますね。
受容体について、少し興味が出てきました。
他の標的分子についても、今度説明しますのでお楽しみに。
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